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AKT protein kinase inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10721
    PF-AKT400

    AKT protein kinase inhibitor

    		 Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
    PF-AKT400
  • HY-122913
    Borussertib

    		Akt Cancer
    Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂，其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM，Ki 值为 2.2 nM。
    Borussertib
  • HY-N12840
    Logmalicid B

    		Others Metabolic Disease
    Logmalicid B 是一种可以从 Cornus officinalis 中分离得到的环烯醚萜苷类化合物，可用于糖尿病的研究。
    Logmalicid B
  • HY-144059
    AKT-IN-9

    		Akt Cancer
    AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
    AKT-IN-9
  • HY-144060
    AKT-IN-10

    		Akt Cancer
    AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
    AKT-IN-10
  • HY-161351
    STAT3/AKT-IN-1

    		Akt STAT Apoptosis Cancer
    STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 和蛋白激酶 B (AKT) 信号通路的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis)。
    STAT3/AKT-IN-1
  • HY-107597
    Halicin
    1 篇文献验证

    SU3327

    		 JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Halicin (SU3327) 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
    Halicin
  • HY-P10323
    T7 Peptide

    Tumstatin (74-98), human

    		 Integrin FAK mTOR Apoptosis Cancer
    T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK，PI3-kinase，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
    T7 Peptide
  • HY-101246
    RPI-1

    		RET Cancer
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
    RPI-1
  • HY-150026
    Multi-kinase-IN-2

    		VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2
  • HY-13326
    ASP3026
    5 篇文献验证

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK Cancer
    ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026
  • HY-10230S
    Midostaurin-d5

    PKC412-d5; CGP 41251-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds PKC Syk Akt PKA c-Kit Cancer
    米哚妥林 d5 Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
    Midostaurin-d5
  • HY-16558
    Butein
    3 篇文献验证

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
    Butein
  • HY-121629
    PS210

    		PDK-1 Cancer
    PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
    PS210
  • HY-10230
    Midostaurin
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    PKC412; CGP 41251

    		 PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
    Midostaurin
  • HY-W744699
    Larixol

    (+)-Larixol

    		 Src ERK Akt Inflammation/Immunology
    Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
    Larixol
  • HY-W745090
    Isomaltulose monohydrate

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Src ERK Akt p38 MAPK Others
    异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
    Isomaltulose monohydrate
  • HY-N0281
    Daphnetin
    3 篇文献验证

    7,8-Dihydroxycoumarin

    		 EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin

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